【Promega-Webinar導讀篇｜活細胞X Target Engagement at RAS X Kinetic assay】

NanoBRET™ to Quantify Live Cell Target Engagement at RAS and its Downstream Effectors

RAS是人類癌症中突變頻率最高的基因，而KRAS又是RAS家族中突變頻率最高的亞型。大多數肺癌、胰腺癌和結直腸癌是由 KRAS 突變驅動的。在最近發現 KRAS (G12C)特異性共價抑製劑之前，KRAS一直被認為是不可成藥的靶點。

在這場研討會中，邀請到Promega的Senior Research Scientist Matthew Robers博士，為您介紹如何使用 NanoBRET™ 技術來量化活細胞RAS-RAF-MEK-ERK 訊息傳遞中所有描述的藥物結合位點。

內容包括 :

NanoBRET™ TE Assays 廣泛用於定量化合物對活細胞內目標蛋白的親和力與效力
以RAS-MAPK為例，蛋白質-蛋白質交互作用和目標蛋白活化狀態對藥物複合體藥理學有很大的影響
NanoBRET™ TE Assays 可用於將抑製劑的結構特徵與其在細胞系統中的生化特性聯繫起來

Promega NanoBRET™ TE是一種不會破壞細胞膜的完整性，用於測量活細胞中，目標蛋白與化合物的親和力(Affinity)、佔有率(Occupancy)和停留時間(Residence time)。Promega還開發一種 pan-KRAS NanoBRET™ TE 檢測方法，用於檢測各種目標蛋白正構(Orthosteric )和變構(Allosteric)參與機制，並提供用於開發屬於使用者NanoBRET™ TE 檢測的材料和方法。

立刻註冊收聽 :

NanoBRET™ to Quantify Live Cell Target Engagement at RAS and its Downstream Effectors
https://event.on24.com/wcc/r/3205195/F365F7F159E80C28FD2F12ECA9DE99AA?partnerref=postwebpage

其他相關資源 :
RAS Pathway Drug Discovery 研究工具
RAS Oncogene | RAS Pathway Drug Discovery | RAS Pathway Analysis (promega.com)
https://worldwide.promega.com/applications/small-molecule-drug-discovery/ras-oncogene/

Article: RAS-Targeted Drug Discovery: From Challenge to Opportunity
https://www.promegaconnections.com/ras-targeted-drug-discovery-from-challenge-to-opportunity/

Webinar: Understanding RAS/RAF: Novel Tools for RAS Pathway Drug Discovery
https://worldwide.promega.com/resources/events/us/ras-2021-virtual-seminar/